Posted on

Polemika mbi antidepresantin Tianeptine

Lajme shëndetësore

Polemika mbi antidepresantin Tianeptine

Shkruar nga Temma Ehrenfeld Përditësuar më 16 tetor 2019

Disa e përshëndesin ilaçin si një alternativë të dobishme ndaj antidepresantëve të tjerë. Megjithatë, të tjerë thonë se mund të jetë i varur dhe mund të mos bëjë atë që disa pretendojnë se mundet.

Javën e kaluar, legjislatura shtetërore në Michigan ndaloi një ilaç për të cilin mund të mos keni dëgjuar – një antidepresant francez të quajtur tianeptine.

Nëse miratohet nga guvernatori, fature do ta bënte Michiganin shtetin e parë që e klasifikoi ilaçin si një “substancë e kontrolluar e programit 2”.

Gjithashtu këtë muaj, a raporti u shfaqën dy mbidoza të të rinjve në Teksas, të cilëve u gjetën çanta të etiketuara si tianeptine në vendngjarje dhe sasi të tepërt të drogës në gjakun e tyre.

Ata mund të jenë njerëzit e parë në Shtetet e Bashkuara që vërtet vdesin nga një mbidozë tianeptine.

I shitur për herë të parë për depresionin në Francë në vitin 1989, tianeptina është një antidepresant i miratuar në më shumë se 60 vende. Shtetet e Bashkuara nuk janë një prej tyre.

Shitet me emrat tregtarë Stablon, Coaxil dhe të tjerë.

Është e ngjashme me një grup antidepresantësh të quajtur “triciklikë” që datojnë në vitet 1950, por tianeptina funksionon ndryshe në tru. Ai vepron në receptorin mu opioid, objektivi i morfinës dhe oksikodonit.

Ajo lidhje opioid e krijuar lajme shkencore në një punim të vitit 2014 nga një ekip në Universitetin e Kolumbisë.

“Gjëja e mahnitshme është se askush nuk e dinte se cili ishte objektivi. Ishte një surprizë e madhe”, tha për Healthline Jonathan Javitch, një bashkëautor i studimit dhe shef i terapisë molekulare në Universitetin e Kolumbisë. “Ky është i vetmi antidepresant aktual që funksionon përmes këtij mekanizmi.”

Javitch dhe të tjerë filluan një kompani bioteknike, Kures, e cila po zhvillon variacione në tianeptine dhe modulatorë të tjerë opioidë për depresionin e vështirë për t’u trajtuar. Grupi shpreson të kalojë së shpejti në provat klinike te njerëzit.

“Depresioni rezistent ndaj trajtimit është një problem i madh,” tha Javitch. Antidepresantët që synojnë receptorët opioid ofrojnë “një mundësi unike për të trajtuar pacientët që aktualisht nuk reagojnë ndaj ilaqet kundër depresionit”.

Në një dozë standarde, njerëzit që marrin tianeptinë nuk marrin një tolerancë të lartë, nuk krijojnë tolerancë ose nuk kanë simptoma të tërheqjes nëse ndalojnë.

Tianeptine nuk është konsideruar për miratim si një antidepresant në Shtetet e Bashkuara, sepse është një gjenerik dhe për rrjedhojë jo një fitues parash premtues.

Problemi është se njerëzit po e blejnë atë në internet si një kimikat kërkimor nga kompanitë amerikane ose si një shtesë nga kompanitë në Kinë, Meksikë dhe Indi.

Ata pastaj ngarkohen me ilaçin, ndonjëherë me injeksion, me doza masive.

Ata mund të kërkojnë një të lartë ose mendojnë se droga do t’i bëjë ata më të zgjuar. Kontrolloni në internet dhe do të gjeni shumë faqe që reklamojnë “nootropics” për të rritur “memorien e punës” ose “qartësinë mendore”.

Në Michigan, ndërlidhësi legjislativ i Policisë së Shtetit Sgt. Matthew Williams tha Associated Press (AP), njerëzit e blinin ilaçin në internet dhe e shpërndanin atë.

“Kjo nuk do të thotë se në rrugë nuk mund të ketë qëllim mjekësor, por definitivisht nuk duhet të shitet në nivel rruge,” tha ai.

Sipas projektligjit të Miçiganit, qyteti i Midland “është në kontrollin e kësaj droge, me raporte për tërheqje të dhunshme dhe të dhimbshme”.

AP raportoi se “një varg mbidozash të tmerrshme të lidhura me natriumin tianeptine mbuluan zonën e Midland dhe Saginaw në 2017”.

Por projektligji thoshte se vdekjet nuk u konfirmuan.

“Asnjë vdekje e shkaktuar nga gëlltitja ose përdorimi IV i natriumit tianeptine nuk është konfirmuar, por meqenëse nuk ka teste përfundimtare laboratorike për të zbuluar substancën në trup në autopsi, nuk ka asnjë mënyrë për të përjashtuar përfshirjen e saj,” vuri në dukje ai.

Në të vërtetë, ka teste për të zbuluar tianeptinë në gjak në autopsi.

Swapnil Gupta, një psikiatër në Shkollën e Mjekësisë të Yale, trajtoi një paciente me një varësi nga tianeptina në klinikën e saj.

“John”, një burrë 36-vjeçar i martuar dhe i punësuar me një histori të varësisë nga benzodiazepina dhe kanabisi, iu përgjigj Zoloft (sertraline), por e përshkroi veten si “i mërzitur”, “i shqetësuar” dhe “dembel”. Ai donte të shkonte në shkollën pasuniversitare, por ndjeu se kishte nevojë për një përforcues ligjor pa recetë për ta ndihmuar atë të merrte thirrjen.

Për rreth tre muaj, ai filloi të përdorte një kavanoz prej 5 gramësh tianeptine afërsisht çdo 20 deri në 30 ditë, duke shpenzuar rreth 100 dollarë në muaj. Por në mes të dozave, ai ndihej i shqetësuar dhe i shqetësuar.

Kur vendosi të reduktonte shpenzimet për shkak të kostos, efekteve të mundshme të këqija në mëlçi dhe rrezikut që ilaçi të bëhej i padisponueshëm, ai provoi një ilaç që gjeti në internet. Kjo nuk funksionoi.

Kur kërkoi ndihmë, Gupta mbikëqyri tërheqjen e suksesshme gjatë tre muajve me ilaçin për hipertensionin klonidin dhe Benadryl (difenhidraminë).

“Kur blen nga interneti nuk e di se çfarë po merr. Ju nuk e dini forcën apo pastërtinë”, tha Gupta për Healthline. “Jini shumë të kujdesshëm ndaj blerjes së suplementeve dhe sigurisht mos blini kimikate kërkimore në internet.”

Diku tjetër, tianeptina është përshkruar për dekada të tëra.

Në Francë, recetat tani janë të kufizuara në 28 ditë. Një 2012 rivlerësim nga Haute Autorité de Santé, një agjenci e pavarur që këshillon qeverinë franceze, arriti në përfundimin se vetëm 0.1 përqind deri në 0.3 përqind e pacientëve të trajtuar bëhen të varur ose abuzojnë me ilaçin.

Në të kundërt, deri në 8 përqind e njerëzve të cilëve u janë dhënë opioidet për dhimbje kronike bëhen të varur dhe deri në një e katërta mund të abuzojnë me ilaçin e tyre kundër dhimbjeve.

Benzodiazepinat si Klonopin (clonazepam) janë gjithashtu lehtësisht të disponueshme me recetë në Shtetet e Bashkuara, pavarësisht nga potenciali për abuzim.

Kur një francez 2012 studim Duke parë “pazarin e mjekut”, studiuesit dolën në përfundimin se njerëzit blenë nga doktori tianeptinë pak më pak se sa për benzodiazepinat.

Doza standarde e tianeptinës është 12.5 mg, tre herë në ditë. Njerëzit kanë simptoma të tërheqjes kur rriten deri në qindra miligramë në një gram në ditë dhe më pas ndalojnë.

Megjithatë, mbidoza akute ose abuzimi kronik nuk duket shpesh fatale. Në një studim me vullnetarë të shëndetshëm, një dozë e lartë prej 337 mg prodhoi vetëm nauze, të vjella dhe qetësim të përkohshëm.

Në një frëngjisht të hershëm studim, studiuesit vunë në dukje se shtatë pacientë që tentuan vetëvrasjen me mbidozë tianeptine, duke marrë nga 150 deri në 500 mg, së bashku me alkoolin ose droga të tjera, të gjithë mbijetuan. Mbidozimet mund të anulohen me nalokson.

Keqpërdorimi ka qenë më i zakonshëm në Evropën Lindore dhe ilaçi është tërhequr nga tregu në republikën e Gjeorgjisë.

Ky ilaç i ri ka ndihmuar të ndryshojë mënyrën se si shkencëtarët mendojnë për depresionin.

Një arsye është se tianeptina nuk ka efekt të drejtpërdrejtë në serotonin, ndryshe nga Prozac dhe “SSRI” të tjera. Teoria bazë rreth asaj se pse antidepresantët funksionojnë është larguar nga ideja se njerëzit me depresion kanë shumë pak serotonin në dispozicion për ta, sipas një 2017. rishikim botuar në revistën prestigjioze Frontiers in Cellular Neuroscience.

Në vend të kësaj, depresioni mund të shkaktohet nga fakti se truri bëhet më pak i adaptueshëm dhe ilaçet mund të funksionojnë kur ato nxisin “neuroplasticitetin”.

Tianeptina në mënyrë indirekte modulon glutamatin, neurotransmetuesin kryesor ngacmues. Situatat stresuese kanë tendencë të ndikojnë në rrugët e glutamatit, duke çuar në luhatje që mund të degradojnë indet nervore dhe të trurit. Tianeptine mund t’i mbrojë ato rrugë dhe kështu të mbrojë kundër stresit.

Tianeptine ka disa përparësi ndaj SSRI-ve, një ekip i udhëhequr nga Bruce S. McEwen në Universitetin Rockefeller ka shkruar në vitin 2010. Ata thanë se mund të rrisë përqendrimin brenda një jave dhe “tensionin e brendshëm” brenda dy javësh. Ata shtuan se funksionon gjithashtu për ankthin dhe depresionin, ka më pak gjasa të shkaktojë probleme seksuale ose të përziera dhe nuk i bën pacientët të mërzitur.

“Historia e tianeptinës po shpaloset dhe ky antidepresant është i pasur me mundësi të ardhshme për të kuptuar mekanizmat bazë, si dhe për aplikimet e tij terapeutike,” përfunduan ata.

Kush mund të ndihmojë tianeptine? Grupet e mundshme përfshijnë njerëz të ndjeshëm ndaj refuzimit social, të moshuarit, pacientët e Parkinsonit dhe njerëzit me çrregullim të stresit post-traumatik (PTSD).

Ekzistojnë gjithashtu prova të shënuesve të mundshëm gjenetikë, si dhe sinjaleve të skanimit të trurit që mund të ndihmojnë në identifikimin e pacientëve të mundshëm, Javitch dhe bashkëautorët e tij vuri në dukje në një dokument vijues të vitit 2017.

Një studim i vitit 2012 gjetur se tianeptina funksionon po aq mirë për sindromën e zorrës së irrituar si amitriptilina e përshkruar shpesh, me më pak efekte anësore.

Kombinimi i dy ilaqet kundër depresionit ndihmon 50 për qind deri në 60 për qind të pacientëve. Në vitin 2013 studim Nga 150 pacientë të rritur nën moshën 65 vjeç, përdorimi i tianeptinës si ilaç shtesë e rriti shkallën e përgjigjes në 65 për qind.

Shumë pacientë tani mbështeten në një antidepresant dhe, për ankth, në një benzodiazepinë.

“Benzos janë më keq” se tianeptina, tha Gupta për Healthline.

Megjithatë, ajo tha se nuk do të ishte e gatshme të përshkruante ndonjëherë tianeptine, edhe nëse do të miratohej në Shtetet e Bashkuara, “për shkak të potencialit të varësisë”.

Tianeptina tani përfaqëson një kufi në trajtimin e depresionit.

“Zbulimi i mekanizmit të opiateve është edhe shumë emocionues dhe na jep pauzë,” tha Javitch. “Ka një histori të gjatë të të menduarit për një lidhje të dhimbjes fizike dhe dhimbjes psikike. Ne e dimë se mekanizmat endogjenë të opiateve janë të përfshirë në rregullimin e humorit dhe sjelljes.”

Megjithatë, pavarësisht nga ajo që mund të lexoni në internet, nuk ka asnjë rast të qartë shkencor që tianeptina rrit vigjilencën, përveçse ndoshta duke lehtësuar ankthin, tha Javitch.

Gjithashtu nuk është një qetësues i mirë kundër dhimbjeve. Çdo lehtësim i lehtë i dhimbjes në një dozë të sigurt ka të ngjarë të zhduket shumë shpejt.

“Ajo që është e jashtëzakonshme në lidhje me tianeptinën është se ajo çon në ndryshime të qëndrueshme në tru që ndërmjetësojnë një efekt antidepresiv dhe antiankth, shumë kohë pasi ilaçi është pastruar nga trupi,” tha ai.

Shkruar nga Temma Ehrenfeld Përditësuar më 16 tetor 2019